История тестостерона и АС

Возможность воздействия на процессы старения человека занимала умы ученых и исследователей с древнейших времен, заставляя их искать самые раз¬нообразные способы борьбы со старостью.

Поиски средств сохранения молодости, здоровья и достижения долголетия предпринимались уже в Древнем Китае, Индии, Греции, Египте, у великих ци¬вилизаций Центральной и Южной Америки и пред¬принимаются до сих пор. Из всех средств, применяе¬мых для продления молодости, сохранения красоты, силы и здоровья в настоящее время, наиболее часто используются (а точнее, делаются попытки к их использованию) гормональные препараты, в том числе андрогены.

В Аюрведе, например, описаны методы лечения ожирения и импотенции при помощи введения тка¬ни яичек. О влиянии кастрации на созревание и жизнь мужчины известно уже очень давно. Кастра¬ция, проведенная у мальчика до периода полового созревания, останавливает развитие вторичных половых признаков.

В Китае было прекрасно известно о том, как влияют половые гормоны на поведение и здоровье человека. Еще в 725 г. в своей фармакопее «Бэньцао шии» Чэнь Цанци описывал использование плацентарной ткани, которая, как теперь известно, богата эстрогенами, а в XIV в. Чжу Чжэньхэн призывал к применению пла¬центы для лечения различных заболеваний, в том числе и половой слабости.

В 1378 г. Цзуци писал в своих трудах, что рост во¬лос на лице мужчины определяется половыми гормо¬нами — «внешним проявлением могущества мужского семени является борода». Подобно ему, Ван Шичжэнь в 1575 г. в своей книге «Лейюань» пишет, что «борода имеет отношение к почкам и яичкам». В 1596 г. в труде «Бэньцао ганму» Ли Шичжэнь рассказывал о многочисленных препаратах, которые изготавлива¬лись из ткани яичек, взятой у кабанов, кобелей или баранов.
Эти препараты предназначались для лечения таких мужских заболеваний, как половое бессилие, сперма¬торея, гипогонадизм, импотенция и другие болезни, которые в наше время лечат андрогенами.

На Западе подобные наблюдения и соответствую¬щие выводы были сделаны намного позже, лишь в XVIII в.: Теофил Броди (1722—1776), наблюдая ре¬зультат выпадения функций половых желез мужских и женских кастратов, пришел к заключению, что каждый орган является местом образования специ¬фической субстанции, которая поступает в кровь и оказывает свое определенное действие на весь ор¬ганизм.

Таким образом, он один из первых высказал пред¬положение о гуморальной регуляции функций орга¬низма. В 1849 г. немецкий профессор Адольф Бертольд в ходе экспериментов доказал, что последствия кастрации у петуха исчезают при реимплантации удаленных яичек: он пересадил кастрированному пе¬туху яички и тем самым сохранил у него облик пету¬ха. Так Бертольд показал, что химические вещества, продуцируемые пересаженными яичками, оказыва¬ли влияние на весь организм.

Несмотря на свою убедительность, опыты Бертольда, однако, не получили сразу широкого приме¬нения, были вскоре забыты, и лишь спустя много лет им было уделено заслуженное внимание, а применение лекарственных веществ животного происхожде¬ния получило научное признание.

В 1855 г. Клод Бернар установил принципы внутрен¬ней секреции, а в 1889 г. Броун-Секар определил, что каждая отдельная клетка организма выделяет особые вещества, поступающие в кровь. Его работами, а в дальнейшем и работами и других ученых было до¬казано, что все процессы в организме человека и жи¬вотных находятся под регулирующим воздействием особых активных химических веществ, которые назва¬ли гормонами.

Родоначальником заместительной терапии андрогенами считается выдающийся невропатолог и фи¬зиолог Чарльз Эдуард Броун-Секар (1817—1894). Именно он в конце XIX в. предположил, что сек¬суальная и физическая слабость пожилых мужчин обусловлена снижением функции яичек, и активно развивал свою идею.

Основываясь на своих теориях, ученый стал при¬готавливать экстракты из семенников кроликов, а за¬тем из семенников молодых быков.
В возрасте 72 лет он, как истинный исследователь, сделал себе самому подкожную инъекцию экстракта из тестикул собаки и морской свинки, после чего на заседании Французского научного общества сооб¬щил о значительном улучшении физического само¬чувствия.

Его работа послужила началом массового увлече¬ния введением препаратов тестикул с целью сохране¬ния молодости в конце XIX — начале XX в. В 1926 г. профессор Чикагского университета Фред Котч пы¬тался выделить чудесный экстракт, экспериментируя с фракционированием, экстрагированием и дистил¬лированием сотен килограммов бычьих яичек. Хо¬тя, как выяснилось позднее, выводы Броун-Секара были результатом его собственного самовнушения, но после опубликования итогов испытания изго¬товленного им препарата у него нашлось много после¬дователей. На фармацевтический рынок стали посту¬пать в огромном количестве разнообразные препараты, приготовленные из всевозможных органов различных животных.
Процесс же непосредственного выделения и син¬теза одного из андрогенов — тестостерона — шел от¬носительно медленно из-за сложности строения его молекулы.

Только лишь в 1935 г. Эрнст Лако сумел выделить из тестикул быка «кристаллический мужской гор¬мон», и в этом же году немецкий биохимик А. Бутенандт впервые выделил в чистом виде три половых гормона — эстрадиол, андростерон и тестостерон. Им было установлено, что в молекуле всех трех гор¬монов присутствует одинаковая структура, которая была названа стероидной.

Чуть позже югославский химик Леопольд Ружичка сообщил о методе синтеза тестостерона из хо¬лестерина, и тестостерона пропионат в 1937 г. стал первым лекарственным препаратом из группы андрогенных стероидов, выпускаемых фармацевти¬ческой промышленностью.
Через четыре года, в 1939 г., Ружичка и Бутан по¬лучили Нобелевскую премию за открытие метода синтеза тестостерона из холестерина. А через год по¬сле синтеза тестостерона было сообщено об успешном лечении мужского климакса эфиром тестостерона — пропионатом.

С этого времени началась эпоха препаратов андрогенов, применяемых для уменьшения симптомов мужского старения и широкая реклама всевозмож¬ных тестостеронсодержащих средств. Однако в боль¬шинстве случаев применение этого гормона не имеет медицинского обоснования, и лица, желающие прод¬лить свою молодость и силу, не задумываются или не знают о множестве неприятных и часто даже опасных последствий такого лечения. Исследования по действию тестостерона на организм и сокращению побочных эффектов все еще продолжаются, а попыт¬ки сохранить молодость при помощи сомнительных препаратов и без наблюдения врача могут закончить¬ся весьма плачевно.

История применения мужских половых гормонов с анаболической целью, т. е. для наращивания мышеч¬ной массы, длится не меньше, чем история их использования для сохранения молодости.

Еще в Древней Греции тестикулы крупного рога¬того скота высушивали, растирали в порошок и дава¬ли атлетам. А проблема увеличения мышечной массы занимала умы не только спортсменов, но и многих ученых.

В 1895 г. впервые была подробно описана связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов — андрогенов.

В 1935 г. советские ученые обнаружили, что муж¬ской половой гормон — тестостерон — стимулирует развитие не только вторичных половых признаков, но и накопление белка в организме. В конце 1940-х гг. спортсмены Советского Союза уже использовали инъекции тестостерона, чтобы увеличивать свои си¬ловые показатели. Сведения о новом чудесном сред¬стве просочились на Запад, когда советские штангисты стали с удивительной регулярностью бить все мировые рекорды. Воспользовавшись этими сведе¬ниями, доктор Джон Зиглер смог проверить действие половых гормонов на мышечную систему и убедился в том, что тестостерон на самом деле весьма эффек¬тивно может использоваться штангистами для улуч¬шения своих результатов.
Джон Зиглер с сотрудниками поставили перед собой цель дать американским спортсменам аналогичные средства. В их лаборатории в 1946 г. был разработан пре¬парат метандростеналон (дианобол) — первый анаболи¬ческий стероид. Его анаболическое действие абсолютно идентично анаболическому действию тестостерона, од¬нако андрогенное действие ровно в 100 раз слабее, вследствие чего метандростенолон до сих пор остается самым популярным (без преувеличения) анаболическим стероидом.

Исследования в области мужских половых гормо¬нов продолжались, и фармацевтическая промышлен¬ность выпускала все больше и больше анаболических стероидов.

В 1964 г. в продажу поступили такие известные препа¬раты, как «Анадрол», «Дека-Дураболин», «Халотести», «Дураболин», «Анавар», «Максиболин», «Нилевар», «Стромба», «Примоболан», «Винстрол».
Эти препараты применяются до сих пор, после их изобретения темпы научных исследований в области анаболиков заметно снизились, и за последние 30-40 лет американские ученые (по крайней мере, офи-циально) не занимались созданием новых лекар¬ственных форм. В других странах тоже проводились разработки анаболиков, и было создано много пре¬паратов — станазолол, нандролона деканоат, тестостерона энантат, тестостерона пропионат. В по¬следнее время появились сообщения, что в США были созданы принципиально новые стероидные препараты, которые обладают нулевой андрогенной активностью.

Однако эти препараты не выпускаются в виде от¬дельных лекарственных форм, а используются в ка¬честве добавок в спортивное питание. Оно пользует¬ся огромным спросом среди профессиональных спортсменов и любителей.